2020年中国第三代EGFR-TKIs行业概览

EGFR（Epidermal Growth Factor Receptor），表皮生长因子受体，是一种具有酪氨酸激酶活性的重要跨膜受体。EGFR在多种恶性肿瘤中恶性表达，与肿瘤细胞增殖、分化、转移等生命活动密切相关。以EGFR为靶点设计的药物主要分为两类：（1）受体胞外区的单克隆抗体，此类药物针对EGFR所调节的下游信号通路而研发，抗体与EGFR胞外区结合，通过阻断配体与EGFR的结合，阻断下游信号的转导；（2）作用于受体胞内区的小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），该类药物针对EGFR胞内区的酪氨酸激酶区域的ATP结合位点，抑制剂与该位点结合从而影响下游信号传导，达到治疗效果。EGFR酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKIs）的疗效明显优于传统化疗，各指南推荐将EGFR-TKIs作为EGFR敏感突变患者的一线治疗药物。现阶段，全球已上市三代靶向EGFR突变的小分子TKI药物。中国已有两款第三代EGFR-TKIs获批上市，分别是阿斯利康的奥希替尼和豪森药业的奥美替尼。预计中国第三代EGFR-TKIs行业市场规模将快速增长，到2024年，行业市场规模将达到256.5亿元人民币。