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本文援引于报告《2020年中国微球制剂行业概览》，首发于头豹科技创新网（www.leadleo.com）。
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本土企业争相布局微球领域，国产产品加速上市
2018年8月，丽珠制药的注射用醋酸亮丙瑞林微球临床试验申请获得NMPA受理，该产品每12周给药1次，主要用于治疗前列腺癌和绝经前乳腺癌。2019年3月，NMPA核准并签发《临床试验通知书》，同意丽珠制药开展注射用醋酸亮丙瑞林微球临床试验。
2019年12月，由绿叶制药“长效和靶向制剂国家重点实验室”自主研发的抗肿瘤创新制剂——注射用醋酸曲普瑞林缓释微球在中国完成I期临床试验。
2020年1月，绿叶制药公告自主研发的创新制剂——注射用利培酮缓释微球的新药上市申请已被CDE纳入优先审评程序，有望在国内实现加速上市。
2020年2月，丽珠制药申报注册的注射用醋酸奥曲肽微球已获NMPA受理，同时注射用阿立哌唑微球临床试验申请已获CDE受理，意味着丽珠制药微球产品线研发取得新的突破进展。
微球注射制剂是新型制剂的重要分支，具有显著的应用优势
自20世纪90年代以来，随着人们对疾病的探索逐步深入，及相关基础学科的进步和发展，基因工程类药物得到迅速发展，对新型制剂的研究不断深入。相较于传统制剂，新型制剂药物释放更稳定、治疗效果更显著，患者依从性更好。根据给药途径的区别，新型制剂可分为口服给药、注射给药、肺部给药以及透皮给药四大类。 
未来，伴随着中国医药消费水平提升，及社会老龄化程度加深、社会保障体系不断完善及医药科技的不断发展，新型制剂的研发将逐步取得突破，其临床使用率逐步提升，中国新型制剂市场空间将呈现爆发式增长。本报告聚焦微球注射制剂行业发展。
微球制剂指将药物溶解或分散于天然或合成高分子材料中所形成的微小球体或类球体，粒径一般在1-250μm范围内。微球将药物包埋或吸附在聚合物分子的表面，通过皮下或肌肉注射进入体内后，通过载体表面快速释放、药物扩散、聚合物溶蚀降解等方式，实现药物缓慢释放，可延长药物的半衰期。
按结构形式划分，微球制剂主要包括成孔性微球、双层微球及磁性微球三种形式。微球注射制剂是缓释剂型的重要分支，能显著延长药物作用时间、显著减少用药频次、显著改善患者的顺应性，且可以保护封装药物，防止药物在体内过早释放，还可以防止药物滥用。
截止2019年末，中国已上市8款微球制剂产品（不含造影剂与诊断试剂产品），其中进口产品6款，生产厂商分别为AstraZeneca、Janssen、Novartis、日本武田、Ferring、Ipsen，国产微球制剂产品仅亮丙瑞林一种，其生产厂商为丽珠制药与博恩特。 
政策利好微球制剂等新型制剂行业发展
近五年，国务院、科技部、发改委及NMPA等部门制定了一系列的相关政策，鼓励长效、缓控释、靶向等新型制剂研发，加快创新药的审评审批，将创新药、临床急需用药等药品列入国家重点研发计划。在政策推动下，含微球制剂在内的新型制剂行业不断发展，技术研究和临床应用研究持续深入，推动国产产品加速上市。
中国微球制剂行业市场规模将持续增长
自2000年日本武田制药的注射用醋酸亮丙瑞林微球——抑那通在中国上市以来，现已有8家企业的8款微球制剂产品陆续上市，其中亮丙瑞林与曲普瑞林是中国微球制剂行业市场份额较大的两类药物。按销售额统计，2015-2019年中国微球制剂行业市场规模由22.3亿元增长到47.4亿元，年复合增长率为20.8%。未来，伴随着多个原研药专利过期，本土企业加紧布局微球制剂领域，促进微球制剂技术水平大幅提升，国产微球制剂产品加速上市，中国微球制剂市场规模将呈现快速增长趋势。
伴随着制剂技术水平提升，微球制剂产品种类将逐步增多
制备技术推陈出新
自20世纪50年代以来，随着细胞药物化学、药物分子传递学及系统工程学等科学的发展，药剂学快速发展，制剂技术水平提高，微球制剂等新剂型陆续出现。尽管早期微球制剂制备技术有效地解决了产业化问题，但仍然存在分散相容易挥发、重现性低及包封率低等不足。近年来，复合微球、超临界流体法、膜乳化技术及微流体法等新型技术被用于制备微球，促使微球制剂产品品质不断提升。
产品种类逐渐增多
随着制剂技术水平提升，微球制剂产品种类逐步多样化。20世纪90年代以来，药物制剂逐步进入药物传输系统时代，可以根据药物在体内吸收、分布、排泄过程中的变化，患者、病因、器官组织细胞的生理特点及药物分子关系等多种因素设计药物剂型。微球制剂技术早期多应用于亮丙瑞林、曲普瑞林、戈舍瑞林、罗替戈汀等多肽类药物，目前正逐步向利培酮、纳曲酮等小分子药物领域应用拓展，其适应症随应用药物增多而不断扩大，逐步覆盖到恶性肿瘤肿瘤、精神疾病、消化系统疾病、内分泌疾病及糖尿病等多个领域。
深度见解：借助政策扶持与价格等优势，国产微球制剂产品未来可期
由于微球制剂的技术壁垒高，生产工艺复杂，参与企业凭借技术优势构建行业护城河，促使整体市场竞争格局较为稳定。
跨国企业技术创新力显著
自1986年法国制药龙头Ipsen生产的注射用曲普瑞林微球——Decapeptyl上市以来，全球约有十多个注射用微球制剂先后上市。经历30余年的发展，获批上市的微球制剂药物逐步由多肽类药物扩展至大分子药物，法国Ipsen、英国AstraZeneca、瑞士Novartis及日本武田等全球性生物制药企业在微球制剂产品研发与推广中处于行业领先地位，研发能力强，技术创新力显著。
国产仿制微球市场前景大
亮丙瑞林是唯一有国产上市微球制剂的药物，其原研厂商日本武田在中国市场销售的亮丙瑞林微球共有两周、1个月、3个月三种缓释剂型，2019年丽珠制药的贝依和博恩特的博恩诺康两款国产仿制药上市后，凭借其价格优势，逐步取代日本武田的市场份额。数据显示，2019年丽珠制药的亮丙瑞林微球销售额高达9.3亿元，丽珠制药与博恩特合计占据中国亮丙瑞林微球市场份额约62.0%。
本土企业加紧布局该领域
相较于原研药，微球制剂属于改良剂型，研发难度与资金投入相对较小，加之微球制剂具有药效稳定、生物利用度高及患者依从性好等优势，临床应用效果显著，进而吸引绿叶制药、丽珠制药、金赛药业、圣兆药物及齐鲁制药等本土企业加速布局微球治理领域，未来2-3年将有多款国产微球制剂产品陆续上市。
