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本文援引于报告《2021年中国HER2抑制剂行业概览》，首发于头豹科技创新网（www.leadleo.com）。

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HER2为热门靶点，中国创新药陆续获批

HER2是全球热门靶点，现阶段中国自研HER2抑制剂接连获批上市。

2018年，恒瑞医药马来酸吡咯替尼片（艾瑞妮），作为企业自主研发的基于Ⅱ期临床研究成果获药监局优先审评有条件批准上市的创新药。艾瑞妮联合卡培他滨，适用于治疗表皮生长因子受体2(HER2)阳性、既往未接受或接受过曲妥珠单抗的复发或转移性乳腺癌患者。

2020年，三生国健注射用伊尼妥单抗（赛普汀），作为中国首个自主研发的创新抗HER2单抗，于6月正式获批上市。赛普汀适用于HER2阳性的转移性乳腺癌:与长春瑞滨联合治疗已接受过1个或多个化疗方案的转移性乳腺癌患者。

HER2与恶性肿瘤的形成和进展密切相关，通过强力激活下游通路，使细胞发生增殖和迁移，最终诱发癌症

HER2（Human Epidermal Growth Factor Receptor 2），人表皮生长因子受体2，是一个跨膜受体，具有细胞外结合成分、跨膜成分和胞内酪氨酸激酶成分。HER2癌基因的致瘤机制是抑制凋亡，促进增殖，同时增加肿瘤细胞的侵袭力并且促进肿瘤血管新生和淋巴管新生。当细胞膜表面的HER2蛋白过多时，HER2和各种二聚体，可以不依赖外界配体，直接激活下游的信号通路，下游通路被强力激活，细胞发生增殖和迁移，最终诱发癌症。

HER2与恶性肿瘤的形成和进展密切相关，HER2高表达的肿瘤表现出强的转移能力和侵润能力，对化疗的敏感性较差，且易复发。HER2阳性作为乳腺癌中的高发类型，在膀胱癌和胃癌等癌种中也有较高发生率。对于HER2阳性患者，针对性用药将有助于提升药物的治疗效果与并增加患者获益水平。

HER2抑制剂可抑制HER2表达，主要用于治疗乳腺癌，包括酪氨酸激酶抑制剂及单克隆抗体两大类

HER2抑制剂为人表皮生长因子受体2（HER2）抑制剂，作用为抑制HER2表达，进而缓解癌细胞扩散。HER2抑制剂主要用于治疗乳腺癌，主要包括小分子类及蛋白类。

小分子类：为酪氨酸激酶抑制剂。作用机制为酪氨酸激酶抑制剂与HER2中的酪氨酸激酶结构域结合，阻止信号通路的激活，代表药物有拉帕替尼、来那替尼等。

非小分子类：为单克隆抗体及抗体偶联药物（ADC）。

（1）单克隆抗体作用机制为单克隆抗体与HER2细胞外域结合，阻止实际底物与受体结合，阻止受体激活。代表药物为曲妥珠单抗及帕妥珠单抗。

（2）抗体偶联药物通过一个化学链接将具有生物活性的小分子药物连接到单抗上，单抗作为载体将小分子药物靶向运输到目标细胞中发挥作用。代表药物为恩美曲妥珠，其结构为DM1（能强力结合的微管蛋白）通过硫醚键与曲妥珠共价结合。

中国HER2抑制剂行业产业链包括上游原材料、设备及技术，中游研发、生产及市场化，下游医疗端、医保端及患者端三个环节

乳腺癌高发使HER2阳性乳腺癌病例增加，进而推动HER2抑制剂市场规模提升

乳腺癌一直高居中国女性肿瘤发病率首位，而受环境污染、饮食方式变化、生存压力等诸多因素影响，乳腺癌发病率亦逐年攀升。据NCI，HER2阳性乳腺癌约占全部乳腺癌的20.0%-25.0%。该类型乳腺癌侵袭性较高、预后差，2014年到2018年间，中国晚期HER2阳性乳腺癌患者的数量15.7千人增加至16.9千人，年复合增长率为1.8%。预计到2023年，中国晚期HER2阳性乳腺癌患者人数将达到18.2千人，随后患者人数将以1.0%的年复合增长率持续，并于2030年达到19.6千人。乳腺癌高发使HER2阳性乳腺癌病例增加，进而推动HER2抑制剂市场规模提升。按销售额统计，2016-2020年中国HER2抑制剂行业市场规模由18.6亿元增长到62.0亿元，年复合增长率为35.1%。

预测未来中国HER2抑制剂行业市场规模的增长将受下述因素影响：

（1）HER2是全球热门靶点，除了乳腺癌外，胃癌、肺癌及泛癌种等肿瘤进入药物适应症研究范围，或作为辅助治疗用药，都将提升HER2药物应用及销量；

（2）Roche曲妥珠单抗（Herceptin）在欧洲及美国专利到期，中国本土已有首仿产品上市，多家仿制企业也步入III期临床，产能将进一步提升。首仿药在竞争优势期过后将面临较为激烈的市场竞争；

（3）恒瑞医药的创新药吡咯替尼已进入医保，价格降幅大。三生国健的伊尼妥单抗于2020年上市后，若于2021年参加医保谈判，年均治疗花费将下调明显，以价换量。

中国市场中，HER2抑制剂品种有6种，包括单抗类3种、ADC类1种、酪氨酸激酶抑制剂类2种

深度见解：

Roche三张王牌独霸市场，但伴随曲妥珠单抗相继于2014及2019年失去EMA及FDA的专利保护期，中国企业的仿制将冲击Roche原研药在华市场。

1998年，Roche上市的全球首个抗HER2药物曲妥珠单抗（Herceptin），在HER2阳性乳腺癌患者中疗效出众。HER2成为热门靶点，全球制药企业陆续开发单抗、ADC、小分子等药物。Roche拥有Herceptin（IV）、Perjeta（II）、Kadcyla（ADC）三大王牌独霸市场。

Roche曲妥珠单抗已于2019年在美国到达专利期，中国企业进行生物类似物仿制。现今，复宏汉霖于2020年首仿Roche曲妥珠单抗获批，同时百奥泰、正大天晴、华兰生物等多家企业已进入临床III期，预计未来上市后，将对曲妥珠在中国市场的销量产生替代，并且产生较激烈的国产产品竞争。