本文援引于报告《2022年中国GLP-1受体激动剂行业概览》，首发于头豹科技创新网（www.leadleo.com）。

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Novo Nordisk近期宣布EC批准其口服GLP-1受体激动剂Rybelsus

2022年2月，诺和诺德（Novo Nordisk）发布其2021年财务报表，GLP-1受体激动剂利拉鲁肽销售额22.88亿美元、司美格鲁肽皮下注射销售额51.22亿美元，口服司美格鲁肽销售额7.35亿美元。该药已于2019年9月获FDA批准。EC此次批准适用于英国及欧盟27个成员国，Novo Nordisk计划于2020年下半年在首批欧盟国家推出Rybelsus。

糖尿病是由于机体不能产生所需的足够量的胰岛素，导致血糖水平异常升高的疾病

糖尿病（Diabetes Mellitus，DM）是由于机体不能产生所需的足够量的胰岛素，导致血糖（葡萄糖）水平异常升高的一种疾病。葡萄糖是人体能量的主要来源，由蔗糖、乳糖、碳水化合物和其他多糖在消化道中被酶分解成单糖后被人体吸收后转化形成。胰岛素（Insulin）是胰腺分泌的一种激素，可控制血液中的葡萄糖含量。血液中的葡萄糖刺激胰腺产生胰岛素，胰岛素使葡萄糖从血液进入细胞内。葡萄糖进入细胞后被转化为能量，或被立刻利用，或被以脂肪或糖原形式储存。

人血糖水平在较窄范围内（约70-110mg/dL）波动。进食后血糖升高，约两小时后恢复正常。一旦血糖水平恢复正常，胰岛素的生成就减少。如果一个人进食了大量的碳水化合物，其血糖水平可能会升得更高。若人体不能产生足够的胰岛素来促使糖进入细胞，或者如果细胞停止与胰岛素作出正常反应，可导致血液中糖的水平升高而细胞内糖的水平降低，由此产生糖尿病的症状和并发症。糖尿病主要包括1型糖尿病（T1DM）与2型糖尿病（T2DM），目前世界范围内90%以上糖尿病为2型糖尿病。

中国是全球糖尿病患者最多的国家，并且流行病学特点显示有民族差异

2型糖尿病的治疗策略应该是综合性的，包括血糖、血压、血脂、体重的控制，抗血小板治疗和改善生活方式等措施，对大多数非妊娠成年T2DM患者，合理的HbA1c控制目标为<7%；仅使用一种降糖药治疗血糖不达标者，应采用2种甚至3种不同作用机制的药物联合治疗，也可加用胰岛素。

合并ASCVD或心血管风险高危的T2DM患者，不论其HbA1c是否达标，只要没有禁忌症都应在二甲双胍的基础上加用具有ASCVD获益证据的GLP-1RA或SGLT2i。合并CKD或心力衰竭的T2DM患者，不论其HbA1c是否达标，只要没有禁忌症都应在二甲双胍的基础上加用SGLT2i；合并CKD的T2DM患者，如不能使用SGLT2i可考虑选用GLP-1RA

GLP-1受体激动剂可通过多种机制作用于多个器官以达到降血糖、减体重、心血管获益、肾脏保护等生物学作用，前景广阔

糖尿病治疗目的是帮助患者控制血糖水平。胰高血糖素样肽-1（GLP-1，Glucagon-like Peptdie-1）是由人胰岛高血糖素基因编码并由肠道L细胞分泌的一种肽类激素，属于肠促胰岛素家族，其分泌受进食活动调节，具有血糖浓度依赖性降糖效应。GLP-1受体属于B型G蛋白偶联受体家族，GLP-1和胰高血糖素来源于同一前体胰岛血糖素原，分别由人体的小肠L细胞与胰岛α细胞合成分泌。GLP-1即配体与受体结合后激活腺苷酸环化酶（AC），从而刺激第二信使cAMP生成而激活下游信号通路。GLP-1因其独特的作用机制而成为2型糖尿病治疗的靶标。

胰高糖素样肽-1受体激动剂（GLP-1RAs）是一类新型的胰岛素促泌剂，能模拟GLP-1生理作用并延长作用时间。据文献报道，GLP-1受体激动剂的降糖效果仅次于胰岛素，具有降糖效果强、低血糖风险低（单药）、减肥效果好和心血管获益的优势。

目前，全球获FDA批准上市的GLP-1受体激动剂共10，包括4款短效制剂（艾塞那肽、利拉鲁肽、利司那肽、贝那鲁肽）与6款长效制剂（艾塞那肽微球、阿必鲁肽、度拉糖肽、索马鲁肽、洛塞那肽、司美格鲁肽）。

中国已上市2款国产原创GLP-1受体激动剂，分别为贝那鲁肽（谊生泰）与聚乙二醇洛塞那肽（孚来美）。此外，跨国厂商的艾塞那肽、利拉鲁肽、利司那肽及度拉糖肽等药品亦在中国获批上市。三生制药所产的艾塞那肽微球为跨国厂商阿斯利康（AZ）的独家授权许可药物。

中国GLP-1受体激动剂市场规模较小，行业处于品种导入与产品研制期，未来市场潜力巨大

中国GLP-1受体激动剂市场规模较小，行业处于品种导入与产品研制期，未来市场潜力巨大。2015-2021年，中国GLP-1受体激动剂市场的市场规模（按终端销售额计）由2.3亿元增长到35.8亿元，年复合增长率达55.77%。索马鲁肽将于2022年在中国申报上市，研产厂商诺和诺德（Novo Nordisk）在中国市场有望保持高速增长，带动行业规模快速扩张。

多靶点受体激动剂联用是GLP-1受体激动剂行业发展趋势

葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）、胰高血糖素（Glucagon）等多种受体激动剂与GLP-1受体激动剂结构相似，并且在降血糖、减重等方面具有协同作用。现今，礼来、诺和诺德、赛诺菲等国际医药巨头已有多个进入临床阶段的GLP-1/GIP、GLP-1/Glucagon、GLP-1/GIP/Glucagon项目。寻找GLP-1、GIP、Glucagon协同激动剂作为治疗T2DM及代谢减重的潜在候选药物研究成为行业发展关键趋势。其中，礼来产品Tirzepatide已进入新药上市申请阶段。

深度见解：GLP-1受体激动剂的发展经历了从短效，到长效，再到口服的研发历程，可重点关注Rybelsus市场表现

GLP-1受体激动剂的发展经历了从短效，到长效，再到口服的研发历程，目前全球有10款药物获FDA批准上市。

短效GLP-1受体激动剂通过氨基酸取代等方式减少了其被蛋白水解降解的情况，但仍会被肾脏快速清除，难以进一步延长肽的循环时间。因此，一些药物递送策略被用于开发作用更长的GLP-1受体激动剂，包括通过脂肪酸酰化（利拉鲁肽、索马鲁肽）、白蛋白融合（阿必鲁肽）、Fc端融合（度拉糖肽）及药物缓释系统（艾塞那肽微球）等以延长GLP-1受体激动剂在人体内的半衰期。

GLP-1受体激动剂临床用药方式通常为注射给药，直至2019年FDA批准Novo Nordisk全球首个GLP-1口服剂型索马鲁肽（Rybelsus）。该制剂采用2-羟基本甲酰胺基作为促吸收剂，提高了生物利用度，同时摆脱注射带来的不便。Rybelsus应用于T2DM治疗，开创了口服剂型的新时代，可重点关注Rybelsus未来市场表现。

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